例如患结核病的妇女，由于服用了利福平，便会加速雌激素与孕激素的代谢，使其在血液中的浓度显著降低，以致影响避孕效果。又如癫痫病人服用**、乙琥胺、**、**和**等药物，都能促使药物代谢酶增加，从而加速对口服避孕药的破坏，同时，又会增加孕激素与球蛋白的结合率，使游离的药物浓度大大降低，这样就会导致避孕失败。
再如，病人应用四环素、红霉素、氯霉素、氨苄青霉素及呋喃妥因、复方新诺明等药物时，同亲会使妇女的受孕率升高。因为当机体吸收雌激素后，约有60%成为葡萄糖醛酸的结合物随胆法而排泄，在经过肠道时，由于细菌水解了结合物，会促使部分雌激素游离出来，重新被机体吸收。可是用了以上抗菌素物后遏制了肠道内细菌的生长繁殖，便阻碍了雌激素的再吸收，因此避孕也就会失败。还有安宁、克霉唑、灰黄霉素、氢化可的松等，均会影响口服避孕药的作用。
反之，口服避孕药对合用的某些药物同样有着较大的影响，或导致疗效降低，或产生毒副作用，故也不容忽视。例如，口服避孕药可延缓皮质激素(特别是氢化可的松)的代谢，使治疗作用增强，副作用也随之增加。又如口服避孕药可促使降血压药利血平、甲基多巴等具有增强刺激生乳素分泌的作用，而引起乳腺增生和溢乳。抗精神失常药氯丙嗪、丙咪嗪等也有类似的情况。另外，口服避孕药还能提高吸烟对心血管系统不良反应的危险性，且这种危险性随年龄和吸烟程度而增加，尤以35岁以上的妇女颇为多见，故应禁烟。
总之，采用口服避孕药的妇女，在用药治病时，要注意药物的选择，或改用其他避孕措施，以防药物间相互作用。
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