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有效缓解类风湿关节炎的新型良药

有效缓解类风湿关节炎的新型良药

  类风湿关节炎可导致关节畸形及功能丧失,是一种危害极大的老年常见病之一。如何缓解疼痛,改善关节功能,是类风湿关节炎的治疗重点。只要在疾病早期指导患者合理用药,以防机体免疫力降低使病情恶化,就能有效降低了该病的复发机率,以免加重病情。

  有效缓解类风湿关节炎的新型良药

  1、罗非昔布:罗非昔布是一种新型4-甲基苯磺酰衍生物,在体外遏制COX-2 的能力是COX-1 的1000 倍以上。该药口服后,胃肠道吸收很好,一定生物利用度是93%左右,药物大约85%与血浆蛋白结合。药物主要被还原成双氢罗非昔布而不通过细胞色素P450 途径。25mg 口服后的血浆清除率是120ml/min,以25mg/d 连服4 天后可达到稳定浓度。

  2、美洛昔康:美洛昔康优先遏制COX-2。该药物到达滑膜液的浓度是血浆浓度的4%~50%,但其游离形式在滑膜液和血浆中浓度相似。美洛昔康主要通过细胞色素P450-2C9 代谢。药物的总清除率是7~8ml/min,清除半衰期是15~20h。肝功能受损和轻度到中度的肾功能损害不影响美洛昔康的药物代谢。美洛昔康对地高辛、呋塞米、小剂量甲氨蝶呤和华法林的药物代谢影响很小、。短期的随机双盲临床试验发现美洛昔康7.5mg/d 或15mg/d,与双氯芬酸100mg/d、萘普生750mg/d 和匹罗昔康20mg/d 等效。大范围国际安全性评估(MELISSA)研究发现,美洛昔康7.5mg/d 比双氯芬酸100mg/d 所带来的消化道毒性、消化不良、腹痛、恶心、呕吐和腹泻要少得多,尽管二者改善关节痛的程度相同。美洛昔康治疗RA 的推荐剂量是15mg/d。

  3、塞来昔布:塞来昔布单剂给药后的血浆清除率大约500ml/min,在体内的蛋白结合率是97%左右,平均分布于血浆和红细胞。药物的血浆清除半衰期是10~12h,足够治疗剂量连服5 天后可达到稳定浓度。塞来昔布的吸收具有生理节奏,晚上给药的吸收要慢于早晨给药。体内和体外实验发现,药物主要由细胞色素P450-2C9 代谢,以无活性的形式排出。塞来昔布与其他药物较少产生临床上明显的相互作用。

  4、开发中的新型COX-2 遏制剂:parecoxib 是一种注射用的COX-2 遏制剂,能缓解手术病人的急性疼痛,减少病人对吗啡的需求。该药肌注或静注均可,并且副作用较小。在对拔第3 磨牙(又称智齿)的病人的研究发现,20mg 和40mgparecoxib 的止痛效果与60mg 酮洛酸(酮咯酸)相当,且parecoxib 缓解疼痛的时间明显比酮洛酸长。其开发公司Pharmacia 已经向美国NDA 提出申请。Pharmacia 公司开发的另一种口服COX-2 遏制剂valdecoxib 目前已经进入后期开发阶段,可用于止痛及类风湿关节炎和骨质疏松的治疗。另外默克公司也正在开发etoricoxib(MK-663)。

  温馨提示:除常规的中西医治疗方案、治疗药物、剂量保持不变以外,类风湿性关节炎患者可应用具有健脾化湿通络作用的中药,包括山药、扁豆、薏苡仁、茯苓、白术、陈皮、神曲等健脾化湿药;黄芪、党参、当归、白术、鸡血藤、阿胶等益气养血药,这些药物均能明显地促进淋巴细胞转化及形成活性花环,提高机体免疫力。

  【参考文献:《资深专家图解百病:类风湿关节炎》《关节炎名医选方用药》】

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