治疗梅毒药物有哪些

　　梅毒在性传播疾病中属于比较严重的一种，病情易反复发作极难控制，不少患者因为不敢直面病情而导致病情加重，最后危及生命，所以治疗该病一定要及时有效。

　　梅毒的治疗药物同样在不断探索、更新，有许多药物都留下了不可磨灭的痕迹。梅毒治疗最早采用汞、铋、砷等重金属，1943年青霉素发现并成为梅毒的一线治疗药物，开创了梅毒药物治疗的新纪元。近半个世纪，头孢曲松、多西环素、米诺环素、阿莫西林等相继用于梅毒治疗，但青霉素仍然是目前各期梅毒的优选治疗药物。

　　梅毒的常用抗生素简介如下：

　　1.青霉素青霉素

　　用于梅毒治疗虽然已逾60年，至今为止尚未有耐青霉素的梅毒螺旋体（梅毒螺旋体【译】：梅毒的病原体，因其透明，不易着色，故又称苍白螺旋体）的报道。青霉素对梅毒螺旋体有抗菌活性，为杀菌药，水剂青霉素(即青霉素G)注射后吸收快，半衰期短.脑脊液通透性好，排泄也快。青霉素类药物对病原体有抗生素的后效应作用，其药物浓度越大，与病原体接触时间越长，则后效应作用越大。故应用水剂青霉素应以增强后效应作用为原则，可增加剂量和用药次数，减慢排泄，疗程稍延长。可按120万U，每日3次，肌内注射，加服丙磺舒每日1g，分2次服，20d为1个疗程。对神经梅毒的治疗应选用水剂青霉素，为确保血内药物有效浓度，改用静脉滴注，每4小时1次，连续10d，完成后再补肌内注射长效青霉素1个疗程。青霉素G是治疗神经梅毒和妊娠梅毒疗效肯定的单独药物。

　　2.苄星青霉素

　　为长效青霉素，白色结晶状粉末，极难溶于水，吸收排泄皆慢，血中有效浓度维持较久(约7d)，但血中浓度偏低且不恒定。肌内注射苄星青霉素240万U后，4h达血清高峰浓度，14d血清浓度为0.112μg/ml，28d血浆中仍可测到药物，脑脊液通透性差。由于该药不能进入脑脊液，故不能用于脑脊液有异常者。

　　3.普鲁卡因青霉素

　　普鲁卡因青霉素为长效青霉素，不易吸收，肌内注射30万U后2h可达血清高峰浓度，为1.6μg/ml，24h仍可测到药物，脑脊液通透性差。这是由于普鲁卡因青霉素基质为花生油及蜂蜡，为了镇痛及使吸收缓慢，油剂中加有稳定剂单硬脂酸铝及普鲁卡因。普鲁卡因青霉素使用剂量为60万U/d，一期梅毒总量600万U，二期梅毒1 200万U。对先天梅毒2岁以下的患儿，30万U/(kg.d)，总量<300万U;2岁以上14岁以下的患者25万U/(kg.d)，总量<600万U。部分患者吸收不好，局部产生硬结，甚至引起无菌性脓肿，致使血中达不到有效浓度而导致治疗失败。该药不能注入血管，误入血管内可于注射当时或数分钟内发生濒死、恐惧感、精神紊乱、幻视、幻听、心悸、发绀、畏寒及四肢颤抖等症状，但神志清楚、血压不降。此反应不属过敏反应，可能是因栓塞引起，但可按过敏处置。

　　4.头孢曲松亦称头孢三嗪

　　半衰期为7. 87h，一次注射后能在体内较长时间存在，能进入各种组织包括脑脊液。由于单次剂量治疗梅毒无效，有人建议：如欲使血液中杀螺旋体的浓度维持8～l0d，则应给予头孢曲松每日1g的治疗方案。目前头孢曲松价格贵，同样需要多剂量应用，而且可能对青霉素过敏患者有交叉反应(据估计，在3%～7%严重青霉素过敏患者中发生严重的头孢曲松过敏)，如何权衡其优缺点是值得考虑的。有关头孢曲松的资料很少，现有的临床经验也有限，尚不足以确定远期失败的问题，其治疗的较好剂量及疗程尚未确定。

　　5.红霉素

　　红霉素抗菌谱与青霉素相似而略广，抗菌活性低于青霉素。其抗菌原理是和核糖核蛋白的50S亚基结合，遏制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白的移位过程，妨碍肽链增长，遏制细菌蛋白质的合成。对革兰阳性菌很敏感，也可杀灭螺旋体。红霉素半衰期短，透人脑脊液能力差，妊娠梅毒和儿童梅毒对青霉素过敏者是替代治疗药物。口服200～250mg后2～3h血药浓度达峰值，一般< 1μg/ml。有报道认为其**率只达68. 75%，是各种治疗方案中**的，而且有肝毒性，肝损害者应用受到限制。

　　6.阿奇霉素

　　该药在红霉素大环内酯环的9a位上引入一NCH3，从而提高了组织浓度和生物利用度，口服吸收好，tl/2为68h，对酸稳定，每天仅服1次。Borisenko等报道，每天口服500mg，共l0d治疗早期梅毒26例，53. 8%的患者疗效满意。阿奇霉素治疗梅毒的疗效报道不一，国外为53.8%～90.3%，国内为80%～100%，由于治疗例数还不多，临床经验有限，尚难对其疗效，特别是远期疗效作出全面准确的评价。

　　7.多西环素

　　多西环素作为治疗早期梅毒的青霉素替代药物，因其有较高的亲脂性，L1~2长达20h，且比口服青霉素更易渗入脑脊液，因此被试用于青霉素过敏的神经梅毒患者。Yim等对5例神经梅毒或潜伏梅毒患者给予多西环素每日2次，共400mg，连续口服21d，平均脑脊液浓度为血药浓度的26%。

　　8.米诺环素

　　DeMaria等对3例青霉素过敏的神经梅毒患者给予口服米诺环素每日2次，共200mg，每月连续用药14d，连续治疗9个月，未见药物相关不良反应。1个月后患者临床症状、体征都得到改善，2例治疗6个月后脑脊液细胞数恢复正常，蛋白逐步下降，1年后脑脊液VDRL转阴;1例患者未完成所有治疗，疗效不佳。该治疗方案的缺点是治疗时间长，患者依从性较差。

　　9.四环素

　　一项早期的前瞻性临床研究显示，应用四环素口服每日3g，共l0d，治疗早期梅毒患者107例，随访半年到1年，对出现临床症状或血清学复发的患者进行复治，结果半年的复治率为5. 3%，1年的复治率为12. 7%。显示四环素对早期梅毒的治疗有效。目前，WHO指南推荐的替代疗法为口服四环素500mg，每日4次，共14d，治疗青霉素过敏的早期梅毒;口服四环素500mg，每日4次，共30d，治疗青霉素过敏的晚期梅毒和神经梅毒。但要注意胃肠道反应、二重感染、牙齿黄染等不良反应，孕妇禁用。

　　求医网温馨提示：梅毒患者有较强的传染性，晚期梅毒虽然传染性逐渐减小，但也要小心防护。自己的内裤、毛巾及时单独清洗，煮沸消毒，不与他人同盆而浴。

　　【参考文献：《皮肤性病学》《性病百问》】