治疗梅毒的抗生素有哪些

　　梅毒是有惨白螺旋体引起的一种慢性性传播疾病，主要通过性途径传播，可以侵犯皮肤。粘膜及其他多种组织器官，并且临床表现多种多样，各不相同。根据临床症状可分为潜伏梅毒、一期梅毒、二期梅毒、三期梅毒(晚期梅毒)、妊娠合并梅毒、先天性梅毒(晚期先天性梅毒、胎儿梅毒)、神经梅毒等，下面是关于治疗梅毒的几种抗生素的介绍。

　　1.青霉素 青霉素用于梅毒治疗虽然已逾60年，至今为止尚未有耐青霉素的梅毒螺旋体的报道。青霉素对梅毒螺旋体有抗菌活性，为杀菌药，水剂青霉素(即青霉素G)注射后吸收快，半衰期短.脑脊液通透性好，排泄也快。青霉素类药物对病原体有抗生素的后效应作用，其药物浓度越大，与病原体接触时间越长，则后效应作用越大。故应用水剂青霉素应以增强后效应作用为原则，可增加剂量和用药次数，减慢排泄，疗程稍延长。可按120万U，每日3次，肌内注射，加服丙磺舒每日1g，分2次服，20d为1个疗程。对神经梅毒的治疗应选用水剂青霉素，为确保血内药物有效浓度，改用静脉滴注，每4小时1次，连续10d，完成后再补肌内注射长效青霉素1个疗程。青霉素G是治疗神经梅毒和妊娠梅毒疗效肯定的单独药物。

　　2.苄星青霉素 为长效青霉素，白色结晶状粉末，极难溶于水，吸收排泄皆慢，血中有效浓度维持较久(约7d)，但血中浓度偏低且不恒定。肌内注射苄星青霉素240万U后，4h达血清高峰浓度，14d血清浓度为0.112μg/ml，28d血浆中仍可测到药物，脑脊液通透性差。由于该药不能进入脑脊液，故不能用于脑脊液有异常者。

　　3.普鲁卡因青霉素 普鲁卡因青霉素为长效青霉素，不易吸收，肌内注射30万U后2h可达血清高峰浓度，为1.6μg/ml，24h仍可测到药物，脑脊液通透性差。这是由于普鲁卡因青霉素基质为花生油及蜂蜡，为了镇痛及使吸收缓慢，油剂中加有稳定剂单硬脂酸铝及普鲁卡因。普鲁卡因青霉素使用剂量为60万U/d，一期梅毒总量600万U，二期梅毒1 200万U。对先天梅毒2岁以下的患儿，30万U/(kg.d)，总量<300万U;2岁以上14岁以下的患者25万U/(kg.d)，总量<600万U。部分患者吸收不好，局部产生硬结，甚至引起无菌性脓肿，致使血中达不到有效浓度而导致治疗失败。该药不能注入血管，误入血管内可于注射当时或数分钟内发生濒死、恐惧感、精神紊乱、幻视、幻听、心悸、发绀、畏寒及四肢颤抖等症状，但神志清楚、血压不降。此反应不属过敏反应，可能是因栓塞引起，但可按过敏处置。

　　4.头孢曲松亦称头孢三嗪 半衰期为7. 87h，一次注射后能在体内较长时间存在，能进入各种组织包括脑脊液。由于单次剂量治疗梅毒无效，有人建议：如欲使血液中杀螺旋体的浓度维持8～l0d，则应给予头孢曲松每日1g的治疗方案。目前头孢曲松价格贵，同样需要多剂量应用，而且可能对青霉素过敏患者有交叉反应(据估计，在3%～7%严重青霉素过敏患者中发生严重的头孢曲松过敏)，如何权衡其优缺点是值得考虑的。有关头孢曲松的资料很少，现有的临床经验也有限，尚不足以确定远期失败的问题，其治疗的较好剂量及疗程尚未确定。

　　5.红霉素 红霉素抗菌谱与青霉素相似而略广，抗菌活性低于青霉素。其抗菌原理是和核糖核蛋白的50S亚基结合，遏制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白的移位过程，妨碍肽链增长，遏制细菌蛋白质的合成。对革兰阳性菌很敏感，也可杀灭螺旋体。红霉素半衰期短，透人脑脊液能力差，妊娠梅毒和儿童梅毒对青霉素过敏者是替代治疗药物。口服200～250mg后2～3h血药浓度达峰值，一般< 1μg/ml。有报道认为其**率只达68. 75%，是各种治疗方案中**的，而且有肝毒性，肝损害者应用受到限制。

　　6.阿奇霉素 该药在红霉素大环内酯环的9a位上引入一NCH3，从而提高了组织浓度和生物利用度，口服吸收好，tl/2为68h，对酸稳定，每天仅服1次。Borisenko等报道，每天口服500mg，共l0d治疗早期梅毒26例，53. 8%的患者疗效满意。阿奇霉素治疗梅毒的疗效报道不一，国外为53.8%～90.3%，国内为80%～100%，由于治疗例数还不多，临床经验有限，尚难对其疗效，特别是远期疗效作出全面准确的评价。

　　7.多西环素 多西环素作为治疗早期梅毒的青霉素替代药物，因其有较高的亲脂性，L1~2长达20h，且比口服青霉素更易渗入脑脊液，因此被试用于青霉素过敏的神经梅毒患者。Yim等对5例神经梅毒或潜伏梅毒患者给予多西环素每日2次，共400mg，连续口服21d，平均脑脊液浓度为血药浓度的26%。

　　8.米诺环素 专家曾对3例青霉素过敏的神经梅毒患者给予口服米诺环素每日2次，共200mg，每月连续用药14d，连续治疗9个月，未见药物相关不良反应。1个月后患者临床症状、体征都得到改善，2例治疗6个月后脑脊液细胞数恢复正常，蛋白逐步下降，1年后脑脊液VDRL转阴;1例患者未完成所有治疗，疗效不佳。该治疗方案的缺点是治疗时间长，患者依从性较差。

　　9.四环素 一项早期的前瞻性临床研究显示，应用四环素口服每日3g，共l0d，治疗早期梅毒患者107例，随访半年到1年，对出现临床症状或血清学复发的患者进行复治，结果半年的复治率为5. 3%，1年的复治率为12. 7%。显示四环素对早期梅毒的治疗有效。目前，WHO指南推荐的替代疗法为口服四环素500mg，每日4次，共14d，治疗青霉素过敏的早期梅毒;口服四环素500mg，每日4次，共30d，治疗青霉素过敏的晚期梅毒和神经梅毒。但要注意胃肠道反应、二重感染、牙齿黄染等不良反应，孕妇禁用。

　　求医网温馨提示：非青霉素类药物治疗梅毒仍然存在争议，特别是替代药物在脑脊液中是否能达到较好有效药物浓度及远期疗效评价方面，还有待于进一步研究。患者在选择的时候要谨慎。

　　【参考文献：《皮肤性病学》《性病百问》】