中药经典《神农本草经》中将薏苡仁列为上品，其功效为：“主筋急拘挛，不可屈伸，风湿痹，下气，久服轻身益气。”明代李时珍在《本草纲目》中记载薏仁：“健脾益胃，补肺清热、祛风胜湿，养颜驻容、轻身延年。”
薏苡仁根据炮制方法的不同常分为两种，即生薏仁和炒薏仁。中医认为，两种薏苡仁功效总体相同，都能够健脾除痹、渗湿止泻、清热排脓，但生薏仁偏凉，偏于渗湿利水，清热排脓;炒薏苡仁健脾益气，止泻利湿的作用增强。在中医临床中，薏苡仁与其他药物配伍常用来治疗脾虚湿胜之泄泻，寒湿或湿热所致的风湿痹痛，湿热内蕴所致的消渴，湿热痰浊所致的酿脓蓄脓等病证。
现代营养学研究发现，薏苡仁所含蛋白质较高，还含有人体所需的多种氨基酸及矿物质，所含氨基酸比例非常接近人体的需要，且更容易被机体所吸收利用。此外，薏苡仁多种成分具有抗菌消炎的作用，薏苡仁还有促进新陈代谢、预防心血管疾病、降血脂、降血糖、调节免疫力、缓肿瘤等功效。
薏苡仁也是一种很好的养生食材。对于体质较弱，属脾虚生湿，常表现为汗出、食欲不振、腹胀便溏的亚健康状态者，可每日熬煮食用;对于体型偏胖，血脂较高，中医属痰湿或痰浊内盛体质者，可以常用薏苡仁辅助降脂、减肥;对于糖尿病患者出现消渴症状，予以薏苡仁可以辅助治疗糖尿病并改善临床症状。
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