肾脏是体内药物代谢和排泄的重要器官。肾脏血流丰富，毛细血管内皮细胞表面积很大，肾小管细胞对多种药物兼有分泌和重吸收作用，肾脏髓质的逆流倍增机制使原尿药物浓度明显增高，肾内多种酶的活性可被各种药物遏制和灭活，以上肾脏解剖、生理特点，使肾脏对药物的毒性甚为敏感、易招致损伤。由药物引起的肾脏结构或功能损害并具有相应临床表现的一类病征，称为药物性肾损害，主要表现为肾毒性反应、过敏反应、肾血流动力学改变和尿路机械阻塞引起的肾损伤。
1、用药史。
用药史是最重要的诊断依据。根据用药种类、剂量和疗程，分析肾损害与药物毒性之间的可能因果关系。
2、药物性肾损害的全身表现。
不同类型药物性肾损害的临床表现各异，如过敏性急性间质性肾炎常伴有发热、皮疹、关节痛和血、尿嗜酸粒细胞增多等表现，大部分药物性肾损害，尤以慢性肾损害者临床过程隐匿，临床表现不典型，容易忽视。
3、药物性肾损害的泌尿系表现。
及时发现泌尿系损害是早期诊断药物性肾损害的重要线索。凡用药后出现以下泌尿系表现者，应高度怀疑药物性肾损害可能：①少尿或无尿;②蛋白尿和管型尿;③血尿;④结晶尿;⑤不明原因水肿;⑥不明原因的高血压等。尿酶增高和肾小管性蛋白尿是诊断药物性肾损害的早期敏感指标，通常检测B2-微球蛋白、溶菌酶和N-乙酰-B-氨基葡萄糖苷酶等。如临床表现不典型，无法确诊可考虑行肾活检以明确诊断。
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