口腔领面部脉管畸形的药物治疗以前主要是硬化剂注射治疗。可作为单一的治疗方法，亦可与手术、激光等联合治疗。对于广泛性病变，硬化剂注射的次数多，治疗后复发的机会也较大，其结果是控制病变。
常用硬化剂的特点，5%鱼肝油酸钠是临床上常用于治疗脉管畸形的硬化剂。其主要作用机制是促进血液中蛋白蛋的凝固，促进血小板粘附于血管内皮细胞形成血栓，并因血栓机化而导致血管闭塞，以达到治疗目的。鱼肝油酸钠治疗后部分病例中出现复发，其原因可能有：鱼肝油酸钠注射剂量不足，有残余瘤体存在;鱼肝油酸钠注射治疗后形成的血栓被吸收或溶解，导致管腔再通而复发。
无水乙醇治疗脉管畸形的机制：(1)直接作用于血管内皮细胞，致血管内皮细胞损伤;(2)引起血液有形成分破坏、蛋白质变性;(3)管腔内血栓形成，对血管瘤有一定的效果，但配药机制要求很严格，稍有不慎，可能会危及生命，一般医院不建议采用。
平阳霉素是由平阳链球菌中提取的缓肿瘤药物，与国外的博来霉素A5具有相似的化学结构。病变内注射平阳霉素后的主要组织学变化是血管内皮细胞损伤，管壁不同程度增厚及管腔闭塞，管腔内血栓形成和管腔外的炎症反应不及鱼肝油酸钠注射后明显。因此，作为硬化剂治疗脉管畸形的局部肿胀、疼痛等副反应较轻，因为血管瘤属于多囊房结构，很容易治疗过度，产生局部溃烂，从而间接导致治疗失败。
除了鱼肝油酸钠、无水乙醇和平阳霉素外，作为硬化剂应用于治疗脉管畸形的药物还有十四烷基硫酸钠、乙醇胺、醇溶蛋白、泛影酸、喹啉、罂粟油、高渗葡萄糖、四环素或强力霉素、OK-432(溶链菌)、Ethi-bloc和尿素等。
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