水蛭素能与凝血酶的催化中心及纤维蛋白原结合中心发生不可逆转的结合，使凝血酶失活，因而能够有效地防治血栓的形成。水蛭素最为明显的五大作用：1、溶解血栓;2、清除血液垃圾;3、降低血液粘度;4、改善血液循环;5、促进新陈代谢。
作用原理：
①抗凝血作用：水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白原的作用，阻碍血液凝固，20mg水蛭素可阻止400g血凝固。水蛭的水提取液和醇提取液也同样具有强抗凝血酶作用。国外报道水蛭素是世界上最强的抗凝血酶物质，它与凝血酶的亲和力极强，在很低浓度下可中和凝血酶。
②遏制血小板聚集：水蛭素提取物对ADP诱导的大鼠血小板集聚性有显著的遏制作用，也能明显遏制正常人血小板聚集，有抗血栓形成的作用。
③溶解血栓作用：水蛭在体外对纤维蛋白发生较强的纤溶作用，其活性显著高于丹参和大黄，而且在体内也具有纤溶活性。能使家兔优球蛋白溶解时间(ELT)显著缩短，因此水蛭素可活化纤溶系统，溶解血栓，还测得水蛭素提取物可使全血或血浆粘度值及血小板聚集率均降低。
④对血液流变性的影响：水蛭素能降低大鼠的全血粘度和血浆粘度，对正常大鼠的全血粘度，红细胞聚集指数，还原比粘度有明显降低作用;临床观察显示，水蛭素对缺血性脑血管病患者因血液流变性异常而出现的浓、粘、聚状态有较好的改善作用。
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