血栓栓塞性疾病是当前危害人类健康,导致病死率最高的原因之一,如心肌梗死,脑血栓形成,深静脉血栓形成,脑栓塞,肺栓塞等,此外,血栓形成是许多疾病发病机制中涉及的一种重要病理过程,因此,预防血栓形成,治疗血栓形成,将已形成的血栓溶解,已成为当前临床上重要的防治方法,其中,抗凝治疗是首要的方法。
抗凝疗法治疗血栓形成的方法:
(1)肝素
肝素是常用的抗凝剂,是一种高度硫酸化的葡萄糖胺聚糖,肝素广泛存在于哺乳动物的组织中,肥大细胞是其主要的产生部位,药用肝素的主要来源是牛肺及猪肠黏膜,临床上用的肝素称为未经级分的肝素(unfraction heparin,UFH),因它是由相对分子质量不一的成分所组成的混合物,相对分子量介于0.3万~3万,也称为标准肝素(SH),药物名称为肝素钠。
(2)低分子肝素
目前由不同厂商和不同方法制备的低分子量肝素至少有10种以上。各种低分子量肝素的结构,电荷密度,去硫酸,与AT-Ⅲ,HC-Ⅱ,纤维蛋白,血小板因子Ⅳ,富含组氨酸糖蛋白结合以及被鱼精蛋白中和的作用不尽相同,但它们的共同作用特点是:A.抗因子Ⅹa的作用强于抗凝血酶;B.皮下注射有效性达80%~100%;C.3~4h血中浓度可达高峰,生物作用半衰期3~5h。
(3)非肝素糖胺聚糖类抗凝剂
①低分子量类肝素[氨基葡聚糖(danaparoid,orgaran)]:预防外科手术后血栓形成,剂量1000U静脉注射,继而皮下注射750U,2次/d,14天为1个疗程。
②海参制剂:
A.刺参酸性黏多糖:抗凝作用不依赖AT-Ⅲ,治疗深静脉血栓,弥散性血管内凝血,肾小球疾病,有效率82.6%,剂量20~40mg,肌内注射,每8~12小时1次,疗程随病情和效果而定。
B.玉足海参酸性黏多糖:用于治疗陈旧性心肌梗死,脑血栓形成恢复期,服用后APIT,PT,TT延长,剂量为每次20~40mg,口服,剂量过大(100mg/次),长期服用,可引起肝,肾损害。
(4)香豆素和茚二酮类抗凝剂
因口服给药,又名口服抗凝剂,其中常用的有双香豆素(dicoumarol),双香豆乙酯(双香豆素乙酯;新双香豆素),环香豆素(eyeloeoumarol),华法林(warfarin,苄丙酮香豆素钠),醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)。
血栓栓塞性疾病是危害健康的常见疾病之一,其最有效的治疗手段就是溶栓治疗,血栓溶解药应用于已形成的血栓,利用纤溶激活物使纤溶酶原转变为纤溶酶,使血栓及时溶解,恢复局部的血循环,改善被血栓波及的组织器官的功能,大量资料表明,血栓形成后,能够自溶的仅占30%,持续存在不再发展的约占50%,因而溶栓疗法在血栓栓塞性疾病中,治疗越早,疗效越好,特别是与生命有关的重要器官如脑,心,肾脏功能的及早恢复,更有重大的临床意义。
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